Фармакологическое действие :
Муколитический препарат.
Разжижает мокроту и облегчает ее выделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Флуимуцил обладает антиадгезивными свойствами, оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион, являющийся антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Таким образом, ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
При применении препарата отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
В исследовании BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study) изучалось влияние длительной терапии Флуимуцилом при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии.
Флуимуцил способен уменьшать частоту обострений ХОБЛ и легочную гиперинфляцию. Его положительные эффекты особенно выражены при тяжелой стадии ХОБЛ.
Фармакокинетика:
Всасывание:
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается через 1 ч и составляет 15 ммоль/л. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л.
Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.
Распределение:
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг.
Метаболизм:
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение:
T1/2 составляет 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Общий клиренс составляет 0.21 л/ч/кг.
Показания к применению препарата ФЛУИМУЦИЛ® гранулы 100 мг:
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости, в т.ч.:
— острый и хронический бронхит;
— трахеит;
— бронхиолит;
— ателектазы вследствие закупорки бронха слизью;
— пневмония;
— бронхоэктатическая болезнь;
— муковисцидоз;
— бронхиальная астма;
— для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
— для облегчения отхождения слизи при синусите.
Режим дозирования:
Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таблетки) 1 раз/сут.
Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах, коллапс, снижение агрегации тромбоцитов.
Местные реакции: при парентеральном применении возможно легкое жжение в месте введения; при ингаляционном применении - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит; редко - бронхоспазм (в этом случае необходимо назначение бронходилататоров).
Противопоказания:
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
*Препарат в форме шипучих таблеток не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью:
При беременности и в период лактации применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени:
С осторожностью следует назначать препарат пациентам при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек:
С осторожностью следует назначать препарат пациентам при заболеваниях почек.
Применение у детей:
Препарат в форме шипучих таблеток не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания:
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с предрасположенностью к легочным кровотечениям и кровохарканью, при заболеваниях печени, почек, надпочечников.
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил можно назначать только при обеспечении адекватного дренажа мокроты.
Лекарственные формы для приема внутрь содержат аспартам, поэтому не следует назначать их пациентам с фенилкетонурией.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества, а не свидетельством недоброкачественности препарата.
Передозировка:
Флуимуцил при приеме в дозе 500 мг/кг/сут. не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Лекарственное взаимодействие:
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Условия отпуска:
В качестве средств безрецептурного отпуска.
Условия хранения:
При комнатной температуре (не выше 25 °C), в недоступном для детей месте.